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Selleck PD0325901 MEK 抑制劑-常備現貨

  • 產品型號:S1036
  • 更新時間:2024-10-14

簡要描述:產品簡介:
產品品牌:Selleck
產品貨號:S1036
產品名稱:PD0325901 MEK 抑制劑
產品規格:5mg/25mg/100mg
Selleck PD0325901 MEK 抑制劑-常備現貨

產品詳情
品牌Selleck貨號S1036
規格5mg/25mg/100mg供貨周期現貨

Selleck S1036 PD0325901 MEK 抑制劑

 

我們北京云肽生物科技有限公司作為Cytiva公司的經銷商為客戶提供,正規進口,保證原裝正品,貨期穩定的服務標準。

Selleck Chemicals創立于2006年,總部設在美國德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在quan世界擁有共50個區域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客戶已建立長期穩定的關系,主要客戶包括世界各大制藥廠,生物科技公司,醫院及各大臨床診斷實驗室,世界各著名高校、研究所以及政府機構等。

Selleck PD0325901 MEK 抑制劑-常備現貨

Selleck S1036 PD0325901 MEK 抑制劑  5mg/25mg/100mg

 

Selleck S1036 PD0325901 MEK 抑制劑  5mg/25mg/100mg產品說明: 

PD0325901引起劑量和時間依賴的G1/S期細胞周期積累和S期細胞的耗竭,也引起劑量和時間依賴的含亞G1 DNA含量的細胞百分比的增加,表明細胞凋亡的誘導。與細胞周期抑制的動力學和劑量-反應曲線相比較,DNA減少到亞G1水平需要更長時間(72小時)的暴露和更高的藥物濃度(≥100 nM)。

Mirdametinib (PD0325901) 是一種選擇性的,非ATP競爭性MEK抑制劑,無細胞試驗中IC50為0.33 nM,對ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強500倍左右。       

PD0325901是一種特異性的MEK(mitogen-activated protein kinase kinase)小分子抑制劑,其分子式為C16H14F3IN2O4,分子量為482。MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信號通路的關鍵組成部分,該信號通路在人類腫瘤中頻繁被激活。MEK/ERK調控細胞外信號刺激的細胞增殖、存活和分化。在體外,PD0325901有效減少P-ERK的水平。在小鼠模型中,PD0325901抑制腫瘤生長。

體外研究:PD0325901比另一種MEK抑制劑CI-1040具有更高的滲透率。與CI-1040相比,PD 0325901可以到達體系的更深層。[1]PD0325901是非ATP競爭性的MAPK激酶MEK抑制劑,抑制鼠類結腸26細胞的MEK時IC50為0.33nM。蘇an酸/酪an酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信號通路的關鍵組成部分,在人類腫瘤細胞中通常是激活的。PD0325901精確有效地抑制MEK,作用于MEK1和MEK2時Ki值為1nM。PD0325901作用于細胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040強到大約500倍。

體內研究:PD0325901阻止細胞黑色素瘤細胞系的生長,使異種移植鼠模型的細胞周期停止在G1期,引起細胞凋亡單獨口服25 mg/kg PD032590124后,ERK的磷酸化作用被阻斷達到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已經被用于更廣泛的人類移植瘤的研究中,在研究的人類腫瘤模型中,有6/7被PD 0325901明顯抑制。PD0325901抑制惡性黑色素瘤細胞系生長。PD0325901抑制TPC-1細胞和K2細胞生長,GI50分別為11和6.3 nM。PD0325901濃度非常低時(10 nM)也明顯抑制攜帶BRAF突變的PTC細胞生長,且同樣濃度時只稍微提高攜帶RET/PTC1重排的PTC細胞生長。PD0325901作用于多種PTC細胞系,有效抑制ERK1/2磷酸化。

小分子化合物介紹:

小分子物質多為低分子量的有機化合物,會影響生物信號通路如wnt通路從而控制細胞反應,已經成為干細胞研究的有力工具。

wnt通路是細胞增殖分化的關鍵調控環節。近年來人們在對干細胞的研究中發現,wnt信號通路對于表皮干細胞、腸干細胞、造血干細胞、神經干細胞、胚胎干細胞以及腫瘤干細胞的維持都起著重要的調控作用。

 Selleck PD0325901 MEK 抑制劑-常備現貨

產品訂購信息:

Selleck S1036 PD0325901 MEK 抑制劑  5mg/25mg/100mg


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